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MRTX1257

MRTX1257用途

MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。

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MRTX1257名称

[ CAS 号 ]:
2206736-04-9

[ 中文名 ]:
MRTX-1257

[ 英文名 ]:
MRTX1257

MRTX1257生物活性

[ 描述 ]:

MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

IC50: 900 pM (KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells)[1].

[体内研究]

MRTX-1257(1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg,口服,每日30天)显示MIA PaCa-2中所有剂量组的肿瘤生长抑制迅速小鼠G12C异种移植模型[1]。 MRTX-1257显示3,10,30和100 mg/kg剂量组的持续消退[1]。每天100mg/kg给药的MRTX-1257导致完全反应,在停止治疗后维持> 70天[1]。动物模型：MIA PaCa-2 G12C异种移植模型(小鼠)[1]。剂量：1mg/kg,3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg和100mg/kg。给药：每日口服30天。结果：在所有剂量组中显示出快速的肿瘤生长抑制。显示3,10,30和100 mg/kg剂量组的持续消退。每天100mg/kg导致完全反应,在停止治疗后维持> 70天。

[参考文献]

[1]. Matthew et al. Structure-Based Drug Discovery of MRTX1257, a Selective, Covalent KRAS G12C Inhibitor with Oral Activity in Animal Models of Cancer.

MRTX1257物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₉N₇O₂

[ 分子量 ]:
565.71

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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MRTX1257生物活性

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