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PDGFRα激酶抑制剂1

PDGFRα激酶抑制剂1用途

PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
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PDGFRα激酶抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
2209053-93-8

[ 中文名 ]:
PDGFRα激酶抑制剂1

[ 英文名 ]:
PDGFRα kinase inhibitor 1

PDGFRα激酶抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

[ 靶点 ]

PDGFRα:132 nM (IC50)

PDGFRβ:6115 nM (IC50)


[体外研究]

PDGFRα激酶抑制剂1(CHMFL-PDGFR-159,化合物15i)对DDR1激酶表现出弱抑制(IC50：2462±126nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Wang Q, et al. Discovery of 4-((N-(2-(dimethylamino)ethyl)acrylamido)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamide (CHMFL-PDGFR-159) as a highly selective type II PDGFRα kinase inhibitor for PDGFRα driving chronic eosinophilic leukemia. Eur J Med Chem. 2018 Apr 25;150:366-384.

PDGFRα激酶抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H34N8O2

[ 分子量 ]:
586.69

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