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ORIC-101

ORIC-101用途

ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。

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ORIC-101名称

[ CAS 号 ]:
2222344-98-9

[ 中文名 ]:
ORIC-101

[ 英文名 ]:
ORIC-101

ORIC-101生物活性

[ 描述 ]:

ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

EC50: 5.6 nM (Glucocorticoid receptor)[1]

[体外研究]

ORIC-101显示雄激素受体激动显着降低(EC50,2500 nM)和CYP2C8和CYP2C9抑制谱(IC50,>10μM)[1]。 ORIC-101(1-1000 nM)剂量依赖性地降低n GR介导的靶基因(FKBP5和GILZ)的表达,IC50分别为17.2和21.2 nM [1]。

[体内研究]

在皮质醇治疗的小鼠OVCAR5异种移植肿瘤中,ORIC-101(75 mg/kg,PO每天两次,持续16-22天)增强了与吉西他滨和卡铂联合的抗肿瘤活性[1]。动物模型：皮质醇治疗小鼠的OVCAR5异种移植肿瘤[1]剂量：75 mg/kg,100 mg/kg吉西他滨和60 mg/kg卡铂给药：PO每天两次,持续16-22天结果：肿瘤体积显着减少与化学治疗剂联合使用。

[参考文献]

[1]. Rew Y, et al. Discovery of a Potent and Selective Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist (ORIC-101). J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7767-7784.

ORIC-101物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₄₇NO₂

[ 分子量 ]:
501.74

ORIC-101

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ORIC-101生物活性

ORIC-101物理化学性质

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