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DCLK1-IN-1

DCLK1-IN-1用途

DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
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DCLK1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2222635-15-4

[ 中文名 ]:
DCLK1-IN-1,双皮质激素样激酶1/2抑制剂

[ 英文名 ]:
DCLK1-IN-1

DCLK1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

DCLK1-IN-1对ERK5、ACK和LRRK2均无明显活性。DCLK1-IN-1与HCT116细胞(IC50 = 279 nM)中的DCLK1结合。DCLK1-IN-1在PATU-8988T细胞裂解物和活细胞中显著抑制DCLK1,弱抑制ERK5[1]。

[体内研究]

DCLK1-IN-1在小鼠体内具有良好的药代动力学特征,半衰期为2.09小时,曲线下面积为5506小时/纳克毫升,口服生物利用度为81%。

[参考文献]

[1]. Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.

DCLK1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H28F3N7O2

[ 分子量 ]:
527.54

[ 储存条件 ]:
-20°C

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