MS1943

MS1943用途

MS1943 是一种一流的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

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MS1943名称

[ CAS 号 ]:
2225938-17-8

[ 英文名 ]:
MS1943

MS1943生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

EZH2:120 nM (IC50)

[体外研究]

MS1943(0.625-5μM；3天)以2.2μM的GI50抑制细胞生长[1]。MS1943(0.625-5μM；4d)诱导MDA-MB-468细胞死亡。MS1943有效降低了BT549、HCC70和MDA-MB-231 TNBC细胞、KARPAS-422和SUDHL8淋巴瘤细胞以及PNT2非癌前列腺细胞中EZH2的水平[1]。MS1943(1.25-5.0μM；2天)以浓度和时间依赖的方式抑制EZH2和SUZ12蛋白水平,而不影响EED蛋白水平,而H3K27me3标记也被抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞株：MDA-MB-468细胞浓度：0.625、1.25、2.5、5μM培养时间：3天结果：用2.2μM的GI50抑制细胞生长。Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-468细胞浓度：1.25、2.5,5.0μM孵育时间：2天结果：EZH2蛋白水平呈浓度和时间依赖性降低。

[体内研究]

MS1943(150毫克/千克体重；静脉注射；36天每天一次)抑制肿瘤生长[1]。MS1943在MDA-MB-468异种移植模型中诱导细胞凋亡[1]。单次注射50 mg/kg体重的MS1943,血浆浓度峰值(Cmax)为2.9μM,血浆浓度高于细胞IC50值约2小时。单次注射150 mg/kg体重,血浆浓度达到Cmax为1.1μM,但低于细胞IC50值[1]。动物模型：8周龄雌性BALB/c裸鼠(MDA-MB-468异种移植物)[1]剂量：150mg/kg体重给药：i.p.；每日1次,连续36天结果：抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Ma A, et al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader.Nat Chem Biol. 2020 Feb;16(2):214-222.

MS1943物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₂H₅₄N₈O₃

[ 分子量 ]:
718.93

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

MS1943

MS1943用途

MS1943名称

MS1943生物活性

MS1943物理化学性质

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