< 生产厂家 价格 >

GSK3368715 trihydrochloride

GSK3368715 trihydrochloride用途

GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)是一种口服活性、可逆和S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)无竞争力的I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC50=3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRCT4)、5.7 nM(PRST6)、1.7 nM(PMT8))。GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)产生精氨酸甲基化状态的改变,改变外显子的使用,并具有较强的抗癌活性[1]。
点击显示

GSK3368715 trihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2227587-26-8

[ 英文名 ]:
GSK3368715 trihydrochloride

GSK3368715 trihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)是一种口服活性、可逆和S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)无竞争力的I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC50=3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRCT4)、5.7 nM(PRST6)、1.7 nM(PMT8))。GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)产生精氨酸甲基化状态的改变,改变外显子的使用,并具有较强的抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

PRMT4:1148 nM (IC50)

PRMT3:48 nM (IC50)

PRMT1:3.1 nM (IC50)

PRMT6:5.8 nM (IC50)

PRMT8:1.7 nM (IC50)


[体外研究]

GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)在249个癌症细胞系中的大多数细胞中显示出相对于DMSO处理的细胞50%或更多的生长抑制,代表12种肿瘤类型[1]。

[体内研究]

GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)在所有测试剂量下对BxPC3异种移植物的生长都有显著影响,在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中,肿瘤生长分别减少78%和97%[1]。

[参考文献]

[1]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715 trihydrochloride, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.  

GSK3368715 trihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H41Cl3N4O2

[ 分子量 ]:
475.92

[ 储存条件 ]:
-20°C

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：GSK3368715（EPZ019997）3HCl

查看所有供应商请点击：

GSK3368715 trihydrochloride供应商

相关化合物

[GSK3368715 trihydrochloride]化源网提供GSK3368715 trihydrochlorideCAS号2227587-26-8，GSK3368715 trihydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GSK3368715 trihydrochloride上化源网，专业又轻松。>>电脑版：GSK3368715 trihydrochloride

标题：【GSK3368715 trihydrochloride】GSK3368715 trihydrochloride CAS号:2227587-26-8【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2227587-26-8_1707164.html