【SBI-797812】SBI-797812 CAS号:2237268-08-3【结构式性质活性】-化源网

SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。

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[ 描述 ]:

SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[ 靶点 ]

NAMPT[1]

[参考文献]

[1]. Gardell SJ , et al. Boosting NAD+ with a small molecule that activates NAMPT. Nat Commun. 2019 Jul 19;10(1):3241.

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₄O₄S

[ 分子量 ]:
402.47

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区