NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护作用,没有任何明显的毒性[1]。
Nampt-IN-7(化合物GF8)是一种有效的Nampt抑制剂,IC50为7.31μM。Nampt-IN-7对人HepG2肝癌细胞株也显示出细胞毒活性,IC50为24.28μM[1]。
Nampt-IN-10 TFA(化合物4)是烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)抑制剂。Nampt-IN-10 TFA对IC50s分别为5 nM和19 nM的A2780和CORL23细胞系具有细胞效力。Nampt-IN-10 TFA可用作ADCs的新型非抗静电有效载荷[1]。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂,可抑制剂NAD_addition_的生化合成,IC50值小于25nM。
P7C3是NAMPT激活剂,P7C3能够提高大鼠的学习和记忆能力,能够保护新生神经元减轻细胞死亡。
LB-60-OF61盐酸盐是一种有效的NAMPT(烟酰胺磷酸核糖转移酶)抑制剂。LB-60-OF61盐酸盐是一种对MYC过度表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物[1]。
STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。
CB 300919是CB30865的水溶性类似物,对人CH1卵巢癌外植体的IC50为2 nM。
SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
Nampt活化剂-2(化合物34)是一种有效的Nampt活化剂,EC50为0.023μM。Nampt激活剂-2对CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)显示出中等活性[1]。
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
Nampt-IN-9(化合物8)是一种具有抗癌活性的有效Nampt抑制剂。Nampt-IN-9可用于胰腺导管腺癌的研究[1]。
NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。
Nampt激活剂-1(化合物1)是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)激活剂,EC50为3.3-3.7μM[1]。
CB30865(ZM 242421)是Nampt抑制剂。
GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。
KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。
FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。