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AZ194

AZ194用途

AZ194是一流的口服活性CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂和NaV1抑制剂。7(IC50=1.2μM)。AZ194阻断CRMP2的苏甲酰化以选择性地减少表面表达NaV1的量。7.抗伤害作用[1]。

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AZ194名称

[ CAS 号 ]:
2241651-99-8

[ 英文名 ]:
AZ194

AZ194生物活性

[ 描述 ]:

AZ194是一流的口服活性CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂和NaV1抑制剂。7(IC50=1.2μM)。AZ194阻断CRMP2的苏甲酰化以选择性地减少表面表达NaV1的量。7.抗伤害作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

AZ194可以缓解化疗和神经损伤诱导的神经性疼痛大鼠模型的疼痛。AZ194(口服；2 mg/kg和10 mg/kg)可恢复化疗诱导和神经损伤诱导的神经病理性伤害感动物的机械敏感性[1]。AZ194(10mg/kg；ip；CD1雄性小鼠)不影响运动性能(开阔场地)。AZ194与常用止痛药协同作用,与NaV1协同作用。7-依赖性内源性阿片信号[1]。

[参考文献]

[1]. Cai S, et al. Selective targeting of NaV1.7 via inhibition of the CRMP2-Ubc9 interaction reduces pain in rodents. Sci Transl Med. 2021;13(619):eabh1314.

AZ194物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₁F₂N₃O₃

[ 分子量 ]:
567.62

[ 储存条件 ]:
室温

AZ194

AZ194用途

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AZ194生物活性

AZ194物理化学性质

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