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VPC-18005

VPC-18005用途

VPC-18005抑制ERG诱导的转录,并直接与ERG-ETS结构域相互作用,破坏ERG与DNA的结合。VPC-18005是荧光素酶活性的有效抑制剂[1]。
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VPC-18005名称

[ CAS 号 ]:
2242480-48-2

[ 英文名 ]:
VPC-18005

VPC-18005生物活性

[ 描述 ]:

VPC-18005抑制ERG诱导的转录,并直接与ERG-ETS结构域相互作用,破坏ERG与DNA的结合。VPC-18005是荧光素酶活性的有效抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

发现VPC-18005可抑制PNT1B-ERG和VCaP细胞中的pETS luc报告活性,IC50值分别为3和6μM[1]。VPC-18005可以抑制ERG报告活性,而不表现出明显的细胞毒性[1]。VPC-18005在体外抑制ERG过度表达细胞的迁移和侵袭[1]。VPC-18005可拮抗表达ERG的前列腺细胞的转移潜能[1]。将幼虫暴露于1或10µM的VPC-18005可使斑马鱼体内癌细胞的扩散减少20–30%[2]。细胞活力测定[1]细胞系：PNT1B模拟细胞和PNT1B-ERG细胞。浓度：5µM。培养时间：24小时。结果：体外抑制前列腺细胞系的迁移和侵袭。

[参考文献]

[1]. Miriam S Butler, et al. Discovery and characterization of small molecules targeting the DNA-binding ETS domain of ERG in prostate cancer. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42438-42454.

[2]. Haneen Amawi, et al. The use of zebrafish model in prostate cancer therapeutic development and discovery. Cancer Chemother Pharmacol. 2021 Mar;87(3):311-325.

VPC-18005物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H17N3O3S

[ 分子量 ]:
319.38

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