JAK3/BTK-IN-6

JAK3/BTK-IN-6用途

JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
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JAK3/BTK-IN-6名称

[ CAS 号 ]:
2243136-03-8

[ 英文名 ]:
JAK3/BTK-IN-6

JAK3/BTK-IN-6生物活性

[ 描述 ]:

JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

JAK3:0.4 nM (IC50)

JAK2:657.9 nM (IC50)

JAK1:>1000 nM (IC50)

Tyk2:>1000 nM (IC50)


[体外研究]

JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)对造血细胞(Raji、Romas、HEL、Jeko-1和OCI-LY10)显示出抗增殖活性,IC50值分别为1.7、0.5、1.1、0.五和1-10[1]。

[参考文献]

[1]. Ren J, et al. Design and synthesis of boron-containing diphenylpyrimidines as potent BTK and JAK3 dual inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 15;28(2):115236.

JAK3/BTK-IN-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H17BF3N5O3

[ 分子量 ]:
455.20

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