NaV1.7 inhibitor 51

NaV1.7 inhibitor 51用途

NaV1.7抑制剂51是一种高效、选择性、口服活性的NaV1.7抑制剂,在FLIPR膜电位测定中IC50为10.7 nM,对NaV1.5无明显活性(IC50>10μm)。NaV1.7抑制剂51对其他NaV亚型表现出良好的选择性,在10μm时对不同NaV亚型的静息状态的抑制最小。NaV1.7抑制剂51表现出人类、猴子和小鼠NaV1.7的状态依赖性阻滞,其效力范围相似。NaV1.7抑制剂51对CCI诱导的神经病理性疼痛模型有显著影响。
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NaV1.7 inhibitor 51名称

[ CAS 号 ]:
2244153-85-1

[ 英文名 ]:
NaV1.7 inhibitor 51

NaV1.7 inhibitor 51生物活性

[ 描述 ]:

NaV1.7抑制剂51是一种高效、选择性、口服活性的NaV1.7抑制剂,在FLIPR膜电位测定中IC50为10.7 nM,对NaV1.5无明显活性(IC50>10μm)。NaV1.7抑制剂51对其他NaV亚型表现出良好的选择性,在10μm时对不同NaV亚型的静息状态的抑制最小。NaV1.7抑制剂51表现出人类、猴子和小鼠NaV1.7的状态依赖性阻滞,其效力范围相似。NaV1.7抑制剂51对CCI诱导的神经病理性疼痛模型有显著影响。

[参考文献]

1. Vidya Ramdas, et al. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):6107-6133.

NaV1.7 inhibitor 51物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H20F3N5O2S

[ 分子量 ]:
499.512

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