Nav1.7-IN-8

Nav1.7-IN-8用途

Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。
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Nav1.7-IN-8名称

[ CAS 号 ]:
1432913-44-4

[ 英文名 ]:
Nav1.7-IN-8

Nav1.7-IN-8生物活性

[ 描述 ]:

Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CYP2C9:0.17 μM (IC50)

CYP3A4:0.077 μM (IC50)


[体外研究]

Nav1.7-IN-8血浆蛋白结合在大鼠体内非常高,游离部分为∼1.1 %[1].

[体内研究]

导航1.7英寸8英寸(0~100英里/小时,仪表板。；1小时)显示福尔马林试验2a期疼痛反应以剂量依赖性方式减少,并产生对疼痛反应的实质性抑制[1]。导航1.7英寸8英寸(10~100英里/小时,仪表板。；2天)显示疼痛反应的剂量依赖性减少[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：0~100mpk给药：腹腔注射。；1小时结果：福尔马林试验2a期疼痛反应呈剂量依赖性降低,并对疼痛反应产生实质性抑制。动物模型：小鼠[1]剂量：10~100mpk给药：腹腔注射。；2天结果：疼痛反应呈剂量依赖性减轻。

[参考文献]

[1]. Focken T, et al. Discovery of Aryl Sulfonamides as Isoform-Selective Inhibitors of NaV1.7 with Efficacy in Rodent Pain Models. ACS Med Chem Lett. 2016;7(3):277-282. Published 2016 Jan 19.

Nav1.7-IN-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H12ClF2N5O4S2

[ 分子量 ]:
535.93

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