Taniborbactam hydrochloride

Taniborbactam hydrochloride用途

Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。

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Taniborbactam hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2244235-49-0

[ 英文名 ]:
Taniborbactam hydrochloride

Taniborbactam hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

β-lactamase[1]

[体外研究]

盐酸坦尼巴坦(VNRX-5133)对KPC-2、OXA-48、K.pneumoniae株VIM-4和P.aeruginosa株VIM-2的IC50s分别为0.5nm、2nm、0.5nm、0.06nm[2]。头孢吡肟/盐酸坦鼻巴坦(10μg/mL)和美罗培南/盐酸坦鼻巴坦联合用药对所有6株产NDM-1的肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株均具有很强的抑制作用,MIC范围分别为16-0.25和1-0.125μg/mL[1]。

[体内研究]

单剂量头孢吡肟(32 mg/kg)/Taniborbactam盐酸盐(VNRX-5133盐酸盐；16 mg/kg；s.c.)可使中性粒细胞减少的小鼠肺部感染模型中的活菌数减少4 log10以上,以对抗肺炎克雷伯菌CTX-M-14产生株[2]。头孢吡肟(16 mg/kg)和盐酸坦鼻巴坦(16 mg/kg；s.c.；每天两次,持续7天)的联合应用表明,针对一株产CTX-M-15大肠杆菌的上行尿路感染模型,肾脏中的活菌数减少了2 log10以上[2]。盐酸坦尼巴坦的T1/2为0.16小时,CL为618毫升/小时/千克,小鼠的Vss为143毫升/千克[2]。

[参考文献]

[1]. Krajnc A, et al. Bicyclic Boronate VNRX-5133 Inhibits Metallo- and Serine-β-Lactamases. J Med Chem. 2019 Sep 26;62(18):8544-8556.

[2]. Liu B ,et al. Discovery of Taniborbactam (VNRX-5133): A Broad-Spectrum Serine- and Metallo-β-lactamase Inhibitor for Carbapenem-Resistant Bacterial Infections. J Med Chem. 2019 Dec 16.

Taniborbactam hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₀BCl₂N₃O₅

[ 分子量 ]:
462.18

Taniborbactam hydrochloride

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