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BAY-6035

BAY-6035用途

BAY-6035 是一种有效的,选择性,底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化,IC50 值为 88 nM。
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BAY-6035名称

[ CAS 号 ]:
2247890-13-5

[ 英文名 ]:
BAY 6035

BAY-6035生物活性

[ 描述 ]:

BAY-6035 是一种有效的,选择性,底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化,IC50 值为 88 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

SMYD3:88 nM (IC50)


[体外研究]

BAY-6035抑制MEKK2肽的体外甲基化,其IC50为88 nM,比其他组蛋白甲基转移酶具有100倍以上的选择性[1]。BAY-6035在IC50为70nm的细胞中抑制MEKK2的甲基化[1]。

[参考文献]

[1]. Edoardo F, et, al. Small-molecule inhibitors of lysine methyltransferases SMYD2 and SMYD3: current trends. Future Med Chem. 2019 Apr; 11(8): 901-921.

BAY-6035物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H28N4O3

[ 分子量 ]:
396.48

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