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DDO-2093

DDO-2093用途

DDO-2093是一种有效的MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂(IC50=8.6nm；Kd=11.6nm),具有抗肿瘤活性。DDO-2093选择性抑制MLL复合物的催化活性[1]。
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DDO-2093名称

[ CAS 号 ]:
2250024-74-7

[ 英文名 ]:
DDO-2093

DDO-2093生物活性

[ 描述 ]:

DDO-2093是一种有效的MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂(IC50=8.6nm；Kd=11.6nm),具有抗肿瘤活性。DDO-2093选择性抑制MLL复合物的催化活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体外研究]

MV4-11(含有MLL-AF4融合蛋白)和MOLM-13(含有MLL-AF9融合蛋白)[1]。DDO-2093(5μM；预处理7天)抑制MLL融合蛋白依赖性基因表达(HOXA9和Meis1)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：1、2.5、5和10μM培养时间：预处理7天结果：剂量依赖性降低H3K4的单甲基化、二甲基化和三甲基化。

[体内研究]

DDO-2093(20 mg/kg-80 mg/kg；i、 p。；每隔21天)以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤大小和重量[1]。动物模型：雌性裸鼠(MV4-11人白血病异种移植瘤)[1]剂量：20mg/kg、40mg/kg和80mg/kg给药：I.p。；结果：20mg/kg、40mg/kg和80mg/kg剂量组的肿瘤体积生长抑制(GI)值分别为13.7%、37.6%和63.9%。

[参考文献]

[1]. Chen W, et al. Discovery of a potent MLL1 and WDR5 protein-protein interaction inhibitor with in vivo antitumor activity [published online ahead of print, 2021 Jun 28]. Eur J Med Chem. 2021;223:113677.

DDO-2093物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H37ClFN9O3

[ 分子量 ]:
614.11

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