(R)-ND-336

(R)-ND-336用途

(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。
点击显示

(R)-ND-336名称

[ CAS 号 ]:
2252493-33-5

[ 英文名 ]:
(R)-ND-336

(R)-ND-336生物活性

[ 描述 ]:

(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9:19 nM (Ki)

MMP-2:127 nM (Ki)

MMP-14:119 nM (Ki)


[体外研究]

(R) -ND-336对其他MMPs的抑制作用较差(Ki>100μM)。(R) -ND-336的停留时间较长(抑制剂与MMP-9结合的时间,计算为1/koff)为300分钟[1]。良好的IC50值143μM提供了治疗指数(MMP-9的IC50/Ki)为7530,表明(R)-ND-336没有细胞毒性[1]。

[体内研究]

(R) -ND-336(50μg/伤口/天,持续14天)加速伤口愈合[1]。(R) -ND-336局部给药后AUC为1.3μM•min,静脉给药后AUC为35μM•min,AUCtop/AUCiv比值为3.7%,表明db/db小鼠局部给药后的吸收最小[1]。动物模型：雌性db/db小鼠(黑色Cg-Dock7m+/+Leprdb/J,8周龄,∼40g体重)[1]剂量：50μg给药：伤口；每天1次,共14天。结果：促进伤口愈合更快,对MMP-9有完全抑制作用。

[参考文献]

[1]. Trung T Nguyen, et al. Validation of Matrix Metalloproteinase-9 (MMP-9) as a Novel Target for Treatment of Diabetic Foot Ulcers in Humans and Discovery of a Potent and Selective Small-Molecule MMP-9 Inhibitor That Accelerates Healing. J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8825-8837.

(R)-ND-336物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H18ClNO3S2

[ 分子量 ]:
371.90

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[(R)-ND-336]化源网提供(R)-ND-336CAS号2252493-33-5，(R)-ND-336MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(R)-ND-336上化源网，专业又轻松。>>电脑版：(R)-ND-336

标题：【(R)-ND-336】(R)-ND-336 CAS号:2252493-33-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2252493-33-5_1566281.html