Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva Trp-Met-Lys(Dnp)-NH2是一种生物活性肽。(MMP基质)
VPLSLYSG是一种可被基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、MMP-1和MMP-2降解的八肽。VPLSLYSG在MMP底物中具有潜在的应用[1][2][3]。
PDZ1i(113B7)是MDA-9/Syntenin活性的特异性抑制剂,其抑制MDA-9/Syntenin与EGFRvIII的结合；选择性地以微摩尔亲和力结合MDA-9/Syntenin的PDZ1结构域,对PDZ2结构域没有亲和力。MDA-9/Syntenin；减少辐射后GBM细胞的侵袭增益,抑制涉及FAK的关键GBM信号传导和突变体EGFR,EGFRvIII,并且在辐射后消除了分泌蛋白酶MMP-2和MMP-9的增加；导致更小,侵入性更小的肿瘤和体内神经胶质瘤模型中增强的存活。
NFF-3是一种选择性MMP底物。NFF-3选择性地结合MMP-3和MMP-10以进行水解。NFF-3也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子Xa切割。用CyDye对Cy3/Cy5Q标记NFF-3,可以在细胞测定中产生荧光来检测细胞活性[1]。
XL-784 free base 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
TP0597850是MMP2的选择性抑制剂(IC50＝0.22nM)。TP0597850具有较长的MMP2解离半衰期(t1/2=265分钟)[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
T-5224 是选择性的 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂。也可抑制 MMP3/13,IC50 为10 nM。
Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2是一种荧光肽MMP底物[1]。
盐酸利匹韦林(R278474)是一种强效且特异的二芳基嘧啶(DAPY)非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。盐酸利匹韦林对野生型HIV(EC50=0.4nM)和突变病毒(EC50=0.01-2.0nM)具有高抗病毒活性。盐酸利匹韦林对艾滋病病毒的耐药性发展具有很高的遗传屏障[1][2]。
BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。
BI-4394是一种高效的选择性MMP-13抑制剂,IC50为1 nM,对其他9种MMP同种型(MMP2/14,IC50=18/8.3 uM)的选择性>1000倍；BI-4394在a中有效全长MMP-13胶原降解试验(IC50=11 nM)能够抑制牛鼻软骨的降解,IC50为31 nM。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
Endoproteinase Asp-N (Asp-N) 是一种金属蛋白酶,可以特异性切割天冬氨酰和磺基丙氨酸残基的 N 端侧。
U27391 是一种金属蛋白酶抑制剂。U27391 抑制 rhIL-1β 诱导的蛋白聚糖损失。
MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。
MMP13-IN-31f是一种高效,选择性,口服生物可利用的MMP-13抑制剂,IC50为0.036 nM；对MMP-13的选择性比MMP-2高5,000倍,选择性比MMP-10高>1,500倍,选择性比MMP-1,3,7,8,9,14和TACE高27,000倍；防止IL-1/OSM诱导的BNC体外降解(在1μM时抑制软骨降解70.8%)。
MMP2-IN-1是一种中度potenet MMP2抑制剂,IC50为6.8µM。MMP2-IN-1通过阻止细胞周期和诱导凋亡,在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性[1]。
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
MMP-2抑制剂II(化合物2)是一种选择性MMP-2抑制剂。MMP抑制的动力学参数分别为2.4μM(MMP-2)、45μM(MMP1)和379μM(基质金属蛋白酶7)[1]。
WAY-170523是一种有效的选择性MMP-13(基质金属蛋白酶-13)抑制剂,IC50为17 nM。WAY-170523可直接减弱ERK1/2磷酸化。WAY-170523抑制PC-3细胞的侵袭,可用于前列腺癌研究[1][2]。
微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
CL-82198是一个选择性的MMP-13抑制剂
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高,50 值分别为 11.1 nM (ADAM17),748 nM (ADAM10),717 nM (MMP2),9760 nM (MMP3),2200 nM (MMP8),5410 nM (MMP9),930 nM (MMP13),2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。