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Lirentelimab

Lirentelimab用途

利仑替单抗(AK002)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向唾液酸结合Ig样凝集素8(SIGLEC8)。利仑替单抗诱导IL-5活化的嗜酸性粒细胞凋亡,并抑制IgE介导的肥大细胞活化。利仑替单抗可用于嗜酸性胃炎和十二指肠炎的研究[1]。

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Lirentelimab名称

[ CAS 号 ]:
2283348-97-8

[ 英文名 ]:
Lirentelimab

Lirentelimab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

利仑替单抗的抗原结合片段 (制造厂)与重组信号8胞外结构域 (电子海图)的亲和力为 464 pM[1]利仑替单抗对体外表达的 sigle8、嗜酸性粒细胞上表达的信号8以及人血中通过其 Fc公司域表达的英国皇家银行细胞具有高亲和力[1]。利仑替单抗(1µg/mL)选择性地结合人外周血中的嗜酸性粒细胞,以及人肺组织中的嗜酸性粒细胞和肥大细胞[1]。利仑替单抗(0.0001-100μg/mL；30分钟)诱导白介素-5激活的嗜酸性粒细胞凋亡[1]。利仑替单抗(30分钟)对健康供者外周血白细胞 (PBL)制剂中嗜酸性粒细胞的第50周值为 1.9 ng/mL并产生抗体依赖的细胞毒性 (ADCC)[1]利仑替单抗降低离体人体组织中嗜酸性粒细胞数量[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：嗜酸性粒细胞浓度：10μg/mL-1 pg/mL培养时间：30分钟结果：剂量依赖性诱导IL-5激活的(50 ng/mL)嗜酸性细胞凋亡。

[体内研究]

利仑替单抗(100μg静脉注射,一次) 在系统性过敏反应小鼠模型中显著抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞激活[1]。动物模型：人胸腺、肝脏和HSC的人源化小鼠(NSG-SGM3)移植[1]剂量：100μg给药：静脉注射；100μg,一次结果：完全预防了被动全身过敏反应(PSA),表现为小鼠直肠温度和症状评分没有变化。

[参考文献]

[1]. Youngblood BA, et al. AK002, a Humanized Sialic Acid-Binding Immunoglobulin-Like Lectin-8 Antibody that Induces Antibody-Dependent Cell-Mediated Cytotoxicity against Human Eosinophils and Inhibits Mast Cell-Mediated Anaphylaxis in Mice. Int Arch Allergy Immunol. 2019;180(2):91-102.

Lirentelimab物理化学性质

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