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MYCi975

MYCi975用途

MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫治疗的敏感性。
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MYCi975名称

[ CAS 号 ]:
2289691-01-4

[ 英文名 ]:
MYCi975

[英文别名 ]:

MYCi975生物活性

[ 描述 ]:

MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫治疗的敏感性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的

[ 靶点 ]

MYC[1]


[体外研究]

MYCi975(3天)以MYC依赖性方式抑制P493-6,MV411和SK-N-B2细胞活力,IC50分别为3.7,3.9,6.4μM[1]。

[体内研究]

MYCi975在口服,腹膜内或静脉内给药后表现出优异的药代动力学特征。当分别以100和250mg/kg口服给药时,观察到的半衰期为7和12小时。获得的Cmax值分别为41,533ng/mL(74μM)和54,000ng/mL(96μM)[1]。MYCi975显着抑制肿瘤生长并增加MycCaP同种异体移植模型的存活率,动物耐受100mg/kg/天的腹膜内给药14天[1]。

[参考文献]

[1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15.

MYCi975物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H16Cl2F6N2O2

[ 分子量 ]:
561.30

[ 储存条件 ]:
-20°C

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