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GNE-9278

GNE-9278用途

GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
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GNE-9278名称

[ CAS 号 ]:
2315311-83-0

[ 英文名 ]:
GNE-9278

GNE-9278生物活性

[ 描述 ]:

GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDAR[1]


[体外研究]

GNE-9278(50μM)通过多种激动剂(D-Glu、L-Glu和L-CCG-IV)减缓失活,并提高Glu和Gly的效力[1]。GNE-9278强烈增强了含GluN2A、2B、2C和2D的NMDAR,其EC50分别为0.74、3.07、0.47和0.32μM[1]。

[参考文献]

[1]. Wang TM, et, al. A novel NMDA receptor positive allosteric modulator that acts via the transmembrane domain. Neuropharmacology. . 2017 Jul 15; 121: 204-218.

GNE-9278物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27N5O3S

[ 分子量 ]:
429.54

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