RUSKI-201 dihydrochloride

RUSKI-201二盐酸盐是一种有效且特异的刺猬酰基转移酶(Hhat)抑制剂,IC50为0.20μM。RUSKI-201二盐酸盐能够阻断来自Shh过表达细胞的Hh信号并抑制Hh棕榈酰化。RUSKI-201二盐酸盐是细胞中潜在的Hhat化学探针,可用于研究Hhat催化功能[1]。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Hedgehog

RUSKI-201(0.5-25μM；48小时)在浓度>25μM的Shh-Light2细胞中对细胞存活率没有影响,该细胞来源于稳定转染了Gli反应性萤火虫荧光素酶HEK-293细胞的NIH3T3细胞[1]。RUSKI-201抑制与Shh-Light2细胞共培养的H520、Panc-1和MCF-7中的信号传导(IC50分别为4.8±0.60μM、7.8±1.3μM和8.5±0.65μM)[1]RUSKI-201(0.01-10μM；24小时)诱导选择性抑制Shh棕榈酰化,并且不影响用RUSKI-201处理的HEK-293 Shh+细胞中的整体棕榈酰化水平,随后用YnPal处理并用AzTB功能化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK-293 Shh+细胞浓度：0.01μM、0.05μM、1μM、5μM、10μM,孵育时间：24小时结果：YnPal Shh表达降低,α-Shh无变化；能够阻断来自Shh过表达细胞的Hh信号。

[1]. Ursula R Rodgers, et al. Characterization of Hedgehog Acyltransferase Inhibitors Identifies a Small Molecule Probe for Hedgehog Signaling by Cancer Cells. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3256-3262.