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Hedgehog(Hh)由N-末端和C-末端结构域组成,其在自催化蛋白水解切割反应中解离。在自切割期间由胆固醇修饰的N-末端产物HhNp包含所有已知的Hh信号传导活性。当在不存在C-末端结构域的情况下合成(因此缺乏胆固醇修饰)时,N-末端结构域被异常靶向并选择性地释放到视网膜中。 Hedgehog信号通路与肿瘤发生有关,并且在多种癌症中异常激活。 Hh配体结合并抑制跨膜受体Patched(PTCH),其抑制Smoothened(SMO),一种正 - 调节Hh途径的七跨膜螺旋蛋白。 Sonic hedgehog(Shh)是一种对发育中的神经系统至关重要的形态发生素,通过促进细胞增殖和分化,维持血脑屏障完整性,以及对氧化和兴奋性毒性应激的细胞保护,继续在成人生活中发挥重要作用,所有特征肌萎缩侧索硬化症(ALS)的重要性。印度hedgehog(Ihh)是一种信号分子,在长骨发育和数字关节形成中对软骨细胞增殖,成熟和骨化的调节起着关键作用,也被认为是颞下颌关节(TMJ)发育的必要条件。 。沙漠刺猬(Dhh)是刺猬家族成员之一,由周围神经的施万细胞表达。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

伊曲康唑-d9

伊曲康唑-d9是氘标记的伊曲康唑[1]。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌剂,是一种强效口服活性Hedgehog(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑有效抑制羊毛甾醇14α-去甲基化酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成的作用。伊曲康唑是一种氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂[2][3][4][5]。

  • CAS号:1309272-50-1
  • 分子式:C35H29D9Cl2N8O4
  • 分子量:714.69
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HPI-4 (Ciliobrevin A)

Ciliobrevin A 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (50) 值小于 10 μM。

  • CAS号:302803-72-1
  • 分子式:C17H9Cl2N3O2
  • 分子量:358.17800
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

维莫地尼

Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

  • CAS号:879085-55-9
  • 分子式:C19H14Cl2N2O3S
  • 分子量:421.297
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:561.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:293.4±30.1 °C

Robotnikinin

Robotnikinin是一种小分子,能够结合并抑制Smo上游声波刺猬(Shh)信号的活性[1][2]。

  • CAS号:1132653-79-2
  • 分子式:C25H27ClN2O4
  • 分子量:454.95
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蒜藜芦碱

Jervine(11-Ketocyclopamine)是甾体类生物碱,能阻断sonic hedgehog(Shh)信号通路,抑制Smo。

  • CAS号:469-59-0
  • 分子式:C27H39NO3
  • 分子量:425.603
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:592.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:242- 244ºC
  • 闪点:311.8±30.1 °C

Itraconazole-d5

伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。

  • CAS号:1217510-38-7
  • 分子式:C35H33Cl2D5N8O4
  • 分子量:710.66400
  • 类别:真菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SMO-IN-3

SMO-IN-3(化合物12a)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为34.09nM。SMO-IN-3对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。

  • CAS号:2376914-71-3
  • 分子式:C27H25F4N3O2
  • 分子量:499.50
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺

SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。

  • CAS号:304909-07-7
  • 分子式:C23H27N5
  • 分子量:373.49
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.13g/cm3
  • 沸点:547.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:104-106ºC
  • 闪点:284.8ºC

AZD8542

AZD8542是Smoothened(SMO)的拮抗剂,具有肿瘤治疗的潜力。

  • CAS号:1126366-36-6
  • 分子式:C25H24N4O2
  • 分子量:412.48
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Neurodazine

Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 Wnt 和 Shh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。

  • CAS号:937807-66-4
  • 分子式:C27H21ClN2O3
  • 分子量:460.952
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:358.4±31.5 °C

RU-SKI 43

RU-SKI 43是Hedgehog乙酰转移酶Hhat抑制剂。

  • CAS号:1043797-53-0
  • 分子式:C22H30N2O2S
  • 分子量:386.55100
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TPB15

TPB15是一种口服有效的Hh(刺猬)信号抑制剂。TPB15显著诱导MDA-MB-468细胞周期阻滞和凋亡。TPB15阻止Smo(平滑)易位进入纤毛,降低Smo蛋白和mRNA表达。TPB15抑制下游调节因子胶质瘤相关癌基因1(Gli1)的表达。TPB15具有良好的抗肿瘤活性,毒性低[1]。

  • CAS号:2170347-69-8
  • 分子式:C18H9Cl4N5O
  • 分子量:453.11
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

环巴胺

Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂,在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。

  • CAS号:4449-51-8
  • 分子式:C27H41NO2
  • 分子量:411.620
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:550.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:236-238ºC
  • 闪点:286.9±30.1 °C

SMO-IN-2

SMO-IN-2(化合物1)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为123.4nM。SMO-IN-2对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。

  • CAS号:1822355-27-0
  • 分子式:C25H25F4N5O2
  • 分子量:503.49
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Hedgehog IN-5

Hedgehog IN-5是一种具有口服活性的刺猬通路小分子抑制剂。Hedgehog IN-5可用于纤维化疾病的研究[1]。

  • CAS号:1544681-93-7
  • 分子式:C27H31ClF3N5O
  • 分子量:534.02
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RUSKI-201 dihydrochloride

RUSKI-201二盐酸盐是一种有效且特异的刺猬酰基转移酶(Hhat)抑制剂,IC50为0.20μM。RUSKI-201二盐酸盐能够阻断来自Shh过表达细胞的Hh信号并抑制Hh棕榈酰化。RUSKI-201二盐酸盐是细胞中潜在的Hhat化学探针,可用于研究Hhat催化功能[1]。

  • CAS号:2320262-09-5
  • 分子式:C20H29Cl2N3OS
  • 分子量:430.43
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SMANT hydrochloride,抑制平滑(Smo)积累

SMANT盐酸盐是一种平滑(Smo)信号抑制剂。SMANT盐酸盐是初级纤毛(PC)内Smo积聚的拮抗剂。SMANT盐酸盐在抑制SmoM2(Smo的致癌形式)和野生型Smo方面具有同等活性[1]。

  • CAS号:1177600-74-6
  • 分子式:C16H24BrClN2O
  • 分子量:375.73200
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Hh-Ag1.5

Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。

  • CAS号:612542-14-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

vitamin D3

3-epi-维生素D3(表胆钙化醇)(化合物4)是维生素D3类似物,是一种刺猬途径抑制剂,在U87MG细胞中测得的IC50为39.2μM[1]。

  • CAS号:57651-82-8
  • 分子式:C27H44O
  • 分子量:384.63800
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(4-乙氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)噻唑-2-胺

JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂,在哺乳动物细胞中,IC50 为 30 nM。

  • CAS号:315703-52-7
  • 分子式:C19H18N4OS
  • 分子量:350.437
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

酸浆苦味H

Physalin H是一种可以从龙葵中分离的天然产物。Physalin H是Hedgehog(Hh)信号的抑制剂,它破坏GLI1 DNA复合物的形成。Physalin H抑制GLI1转录,IC50值为0.7μM。Physalin H对PANC1和DU145细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为5.7和6.8μM[1]。

  • CAS号:70241-09-7
  • 分子式:C28H31ClO10
  • 分子量:562.99300
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.59g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ciliobrevin D

Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。

  • CAS号:1370554-01-0
  • 分子式:C17H8Cl3N3O2
  • 分子量:392.62
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK-441

TAK-441(化合物11d)是一种高效的口服刺猬(Hh)信号抑制剂,IC50值为4.4nM。TAK-441(化合物11d)在实体瘤中具有较强的抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:1186231-83-3
  • 分子式:C28H31F3N4O6
  • 分子量:576.564
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:761.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:414.4±32.9 °C

CUR61414

CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。

  • CAS号:334998-36-6
  • 分子式:C31H42N4O5
  • 分子量:550.689
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:714.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:385.7±32.9 °C

N-[3-(1H-苯并咪唑-2-基)-4-氯苯基]-3,4,5-三乙氧基苯甲酰胺

SANT 2是Hh信号通路的有效拮抗剂。Hedgehog(Hh)信号在胚胎发育和成体组织内环境稳定的细胞信号中起着重要作用。SANT 2具有研究多种恶性肿瘤的潜力,包括Gorlin综合征(一种易患基底细胞癌、髓母细胞瘤和横纹肌肉瘤的疾病)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌[1]。

  • CAS号:329196-48-7
  • 分子式:C26H26ClN3O4
  • 分子量:479.95500
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RL-0070933

RL-0070933是一种有效的smo-cilial调节剂,EC50值为0.02µM。RL-0070933通过刺猬信号通路调节平滑的纤毛向初级纤毛的移位和/或积累[1]。

  • CAS号:301326-41-0
  • 分子式:C20H16N2O2
  • 分子量:316.35
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dynarrestin

Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。

  • CAS号:2222768-84-3
  • 分子式:C22H23F2N3O2S
  • 分子量:431.50
  • 类别:Hedgehog
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A