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Nav1.1 activator 1

Nav1.1 activator 1用途

Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
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Nav1.1 activator 1名称

[ CAS 号 ]:
2332897-85-3

[ 英文名 ]:
Nav1.1 activator 1

Nav1.1 activator 1生物活性

[ 描述 ]:

Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Nav1.1[1].


[体内研究]

Nav1.1激活剂1(化合物4)是一种有价值的Nav1.1激活剂,可用于进一步评价Nav1.1通道的病理生理功能,对中枢神经系统疾病如Dravet综合征具有潜在的治疗作用[1]。动物模型：小鼠[1]。剂量：30mg/kg(药代动力学分析)。给药：IP一次(给药后1h测量暴露量)。结果：腹腔给药(30mg/kg)可使大鼠足量脑暴露(给药后1h为193ng/g),相当于13nm的自由脑浓度,与化合物的体外药效相当。有可能作为一种体内工具来研究这种类型的Nav1.1激活剂能否在动物模型中恢复Nav1.1的功能和改变疾病状态。能穿透人的血脑屏障。

[参考文献]

[1]. Miyazaki T, et al. Discovery of novel 4-phenyl-2-(pyrrolidinyl)nicotinamide derivatives as potent Nav1.1 activators. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Mar 15;29(6):815-820.

Nav1.1 activator 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H23F3N4O

[ 分子量 ]:
440.46

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