PF-06815345 hydrochloride

PF-06815345 hydrochloride用途

PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。
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PF-06815345 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2334434-49-8

[ 英文名 ]:
PF-06815345 hydrochloride

PF-06815345 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

PF-06815345盐酸(实施例 7) (1-30微米；5-1440分钟)在人肠细胞和肝细胞中的 CL内部值分别为 <82.9μL/min/mg和 97.6μL/min/mg[2]。

[体内研究]

PF-06815345盐酸(实施例 7) (100-500毫克/千克口服；单剂量)降低人源化 个人计算机9小鼠模型中的 个人计算机9水平。处理 4.小时后,以 500毫克/千克的剂量将血浆 个人计算机9降低了 72%[2]。

[参考文献]

[1]. Akin A, et al. Overcoming the Challenges of Making a Single Enantiomer N-1 Substituted Tetrazole Prodrug Using a Tin-Mediated Alkylation and Enzymatic Resolution[J]. Organic Process Research & Development, 2019, 23(6): 1167-1177.

[2]. Darout E, et al. Preparation of substituted amide compounds as PCSK9 inhibitors: Canada, CA2907071 A1 2016-04-08.

PF-06815345 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H30Cl2FN9O4

[ 分子量 ]:
634.49

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