RBN012759

RBN012759用途

RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

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RBN012759名称

[ CAS 号 ]:
2360851-29-0

[ 英文名 ]:
RBN012759

RBN012759生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP14:<3 nM (IC50)

PARP4:10 μM (IC50)

PARP5a:8 μM (IC50)

PARP5b:10 μM (IC50)

PARP6:4 μM (IC50)

PARP7:4 μM (IC50)

PARP8:20 μM (IC50)

PARP10:1 μM (IC50)

PARP11:1 μM (IC50)

PARP12:5 μM (IC50)

PARP15:3 μM (IC50)

PARP16:6 μM (IC50)

[体外研究]

RBN01279(0.01-10μm)降低了PARP14自胡麻化损坏损坏的MAAR/PAR信号,损坏了人原代巨噬细胞中的PARP14蛋白(1)。RBN012759(0.1-10μM)可减少IL-4刺激的人原代巨噬细胞分泌细胞因子[1]。

[体内研究]

RBN012759(500 mg/kg BID；p.o.)在重复给药的小鼠中具有良好的耐受性[1]。RBN012759(100 mg/kg；p.o.)表现出中等的口服生物利用度(30%)和较短的血浆半衰期(0.4 h),这是由于在小鼠体内具有中等清除率(54 mL/min/kg)和较低的稳态分布体积(1.4 L/kg)[1]。

[参考文献]

[1]. Schenkel L, et, al. A potent and selective PARP14 inhibitor decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants. AACR Annual Meeting 2020.

RBN012759物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃FN₂O₃S

[ 分子量 ]:
378.46

[ 储存条件 ]:
-20°C

RBN012759

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