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AES-135

AES-135用途

AES-135 是一种基于羟肟酸的 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。

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AES-135名称

[ CAS 号 ]:
2361659-61-0

[ 英文名 ]:
AES-135

AES-135生物活性

[ 描述 ]:

AES-135 是一种基于羟肟酸的 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC6:190 nM (IC50)

HDAC11:636 nM (IC50)

HDAC3:654 nM (IC50)

HDAC8:1100 nM (IC50)

[体外研究]

AES-135抑制癌细胞生长,IC50值为2.3µM、 1.4条µM、 0.27毫米µM、 0.94个µM、 1.9条µM、 2.72美元µM、第2.1条µM、 15.0美元µM、 1.6条µM和19.2µM分别用于BT143、BT189、D425、D458、MV4-11、MOLM-13、MDA-MB-231、K562、PC-3和MRC-9细胞[1]。

[体内研究]

AES-135(50毫克/千克；腹腔注射；每周5天；1个月)治疗显著提高了植入KPC2细胞的C57Bl/6小鼠的存活率[1]。NSG小鼠腹腔注射20mg/kg,分别于0.5h、1h、2h、4h、8h和24h采血。达到AES-135μ血液中的M浓度,达到Cmax 7452 ng/mL(10.74μM) 30分钟内,持续8小时。AES-135的血药浓度是剂量依赖性的,平均达到323ng/mL(0.47μM) 10 mg/kg剂量和1829 ng/mL(2.64μM) 40毫克/千克。AES-135在小鼠体内显示了令人印象深刻的药代动力学特征,其体内半衰期为5.0小时[1]。动物模型：C57Bl/6小鼠腹腔注射KPC2细胞[1]剂量：50mg/kg给药：腹腔注射；每周5天；1个月结果：小鼠存活率明显提高。

[参考文献]

[1]. Shouksmith AE, et al. Identification and Characterization of AES-135, a Hydroxamic Acid-Based HDAC Inhibitor That Prolongs Survival in an Orthotopic Mouse Model of Pancreatic Cancer. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2651-2665.

AES-135物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₂₉F₆N₃O₅S

[ 分子量 ]:
693.66

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

AES-135安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi