Aficamten
Aficamten用途
Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
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Aficamten名称
Aficamten生物活性
[ 描述 ]:
Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[体内研究]
“Aficamten是下一代心肌肌球蛋白抑制剂,可提供适合每天一次给药的预期人体半衰期,在两周内达到稳定状态,并在体内显示出广阔的治疗窗口,具有明确的PK/PD关系[1]。Aficamten具有中等的口服生物利用度(小鼠98%,大鼠55%,大鼠58%,大鼠79%,狗45%,猴子41%)口服给药后(小鼠1 mg/kg,大鼠2 mg/kg,大鼠3 mg/kg,大鼠8 mg/kg,狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg)[1]。静脉给药(小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg)后,Aficamten表现出终末消除半衰期(小鼠4.5 h、大鼠3.0 h、狗33.8 h和猴子8.1 h)[1]。"
[参考文献]
Aficamten物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H19N5O2
[ 分子量 ]:
337.38
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