ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
Mavacamten 是心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
Mavacamten-d1 (MYK461-d1; SAR439152-d1) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Danicamtiv是一种正性肌力药。
Mavacamten-d5 (MYK461-d5; SAR439152-d5) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 合成肽底物。
MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。
五氯修地林(抗生素A 15104 Y；PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。
肌球蛋白V-IN-1(化合物8)是一种有效的选择性肌球蛋白V抑制剂,Ki为6μM。肌球蛋白V-IN-1显示出对肌球蛋白V的急性抑制作用。肌球蛋白V-IN-1通过特异性抑制ADP从肌动蛋白复合物中释放来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白V ATP酶[1][2]。
JB002是一种肌球蛋白II抑制剂,IC50≤10μM。JB002可用于研究肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病[1]。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
Sevasemten是骨骼肌肌球蛋白的变构抑制剂。Sevasemten显示选择性肌球蛋白抑制,IC50分别≤10μM(骨骼)和>100μM(心脏)[1][2]。
BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
Mavacamten-d6 (MYK461-d6; SAR439152-d6) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
16-38-胸苷β4(牛)是一种高亲和力的Ca2+非依赖性MLCK激活剂。
para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。
Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。
Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
JB062是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白II的IC50值分别为1.6、5.4和>100μM。JB062对人癌症细胞有细胞毒性,但对正常细胞无细胞毒性。JB062可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究[1]。
MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。
(+)-Blebbistatin 是 (–)-Blebbistatin 的非活性对映异构体。(–)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。
HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
对氨基blebbistatin是一种高度水溶性、非荧光和光稳定性的blebbistantin的C15氨基取代衍生物；在体外和体内抑制各种(肌球蛋白II)异构体。