PI4KIIIbeta-IN-11

PI4KIIIbeta-IN-11用途

PI4KIIIbeta-IN-11是PI4KIIIβ的抑制剂,平均pIC50值至少为9.1。PI4KIIIIβ在RNA病毒和恶性疟原虫的疾病研究中起着关键作用[1][2]。
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PI4KIIIbeta-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2365241-79-6

[ 英文名 ]:
PI4KIIIbeta-IN-11

PI4KIIIbeta-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

PI4KIIIbeta-IN-11是PI4KIIIβ的抑制剂,平均pIC50值至少为9.1。PI4KIIIIβ在RNA病毒和恶性疟原虫的疾病研究中起着关键作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

[ 靶点 ]

PI4KIIIβ:9.1 (pIC50)


[体外研究]

PI4KIIIβ可能是抑制Hedgehog信号传导的相关靶蛋白,并调节高尔基系统向质膜的转运[1]。PI4KIIIbeta-IN-11(化合物22)(0.5μM；0-45 min)在人体微粒体中表现出代谢稳定性,固有清除率为33.7 mL/min/g[2]。

[体内研究]

PI4KIIIbeta-IN-11(化合物22)(1 mg/kg；静脉注射；持续1小时以上)在大鼠中显示出较低的脾脏浓度[2]。动物模型：雄性Wistar Han大鼠[2]剂量：1 mg/kg给药：静脉注射,用2%二甲基亚砜在克雷珀中配制(aq,10%w/v)；超过1小时；12小时安乐死结果：脾脏中的低浓度为5.54 ng/g。

[参考文献]

[1]. Kremer L, et al. Discovery of the Hedgehog Pathway Inhibitor Pipinib that Targets PI4KIIIß. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 Nov 11;58(46):16617-16628. 

[2]. Barton Nicholas Paul, et al. Preparation of pyrazolopyrimidinamines derivatives as PI4kIII-beta inhibitors: World Intellectual Property Organization, WO2019141694. 2019-07-25.

PI4KIIIbeta-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H39N7O3

[ 分子量 ]:
581.71

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