PI4KIIIbeta-IN-9

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

研究领域 >> 癌症

PI4KIIIβ:7 nM (IC50)

PI4KIIIα:2.6 μM (IC50)

PI3Kδ:152 nM (IC50)

PI3Kγ:1046 nM (IC50)

PI3Kα:2 μM (IC50)

PI3KC2γ:1 μM (IC50)

PI4KIIIbeta-IN-9(化合物9)对PI4K2α,PI4K2β的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~2μM)和PI4KIIIα(~2.6μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<50％和PI3Kβ。 PI4KIIIβ-IN-9(化合物9)形成符合PI4KIIIβ活性位点的新月形。该分子与PI4KIIIβ广泛接触[1]。

[1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 Y-P | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸