(S)-Sunvozertinib

(S)-Sunvozertinib用途

(S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。

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(S)-Sunvozertinib名称

[ CAS 号 ]:
2370013-49-1

[ 英文名 ]:
(S)-Sunvozertinib

[英文别名 ]:

(S)-Sunvozertinib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

EGFR exon 20 NPH:51.2 nM (IC50)

EGFR exon 20 ASV insertion:51.9 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50)

Her2 exon 20 YVMA insertion:21.2 nM (IC50)

[体外研究]

(S) -Sunvozertinib显示对Ba/F3 EGFR NPH-ins(GI50=139.7 nM)、Ba/F3 FGFR ASV-ins(155.7 nM)、NCI-HI975 EGFRL858R/T790M(24.4)、Her2 YVMA-ins(827 nM)和WT EGFR(84.8 nM)的增殖抑制[1]。(S) -Sunvozertinib显示BTK WT细胞的增殖抑制(OCI-LY-10、TMD-8、Ri-1和DB,GI50范围为13.7-48 nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.

(S)-Sunvozertinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₅ClFN₇O₃

[ 分子量 ]:
584.08

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光

(S)-Sunvozertinib

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