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Gilteritinib-d8

Gilteritinib-d8用途

Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。

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Gilteritinib-d8名称

[ CAS 号 ]:
2377109-74-3

[ 英文名 ]:
Gilteritinib-d8

Gilteritinib-d8生物活性

[ 描述 ]:

Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in acute myeloid leukemia (AML). 2014 ASCO Annual Meeting.

[3]. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565.

Gilteritinib-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₆D₈N₈O₃

[ 分子量 ]:
560.76

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