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VRK-IN-1

VRK-IN-1用途

VRK-IN-1是一种有效和选择性的痘苗相关激酶1(VRK1)抑制剂,IC50为150nm。VRK1是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类Ser/Thr蛋白激酶[1]。
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VRK-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2378855-09-3

[ 英文名 ]:
VRK-IN-1

VRK-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

VRK-IN-1是一种有效和选择性的痘苗相关激酶1(VRK1)抑制剂,IC50为150nm。VRK1是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类Ser/Thr蛋白激酶[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 150 nM (VRK1)[1]


[体外研究]

VRK-IN-1通过焓驱动与VRK1-FL结合,Kd为190 nM[1]。VRK-IN-1(0.4-25μM；24小时)浓度为3.2μM时,人HeLa细胞的活力略有降低[1]。

[参考文献]

[1]. Serafim RAM, et, al. Development of Pyridine-based Inhibitors for the Human Vaccinia-related Kinases 1 and 2. ACS Med Chem Lett. 2019 Aug 19;10(9):1266-1271.

VRK-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H11F4NO2

[ 分子量 ]:
349.28

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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