HSD1590

HSD1590用途

HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
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HSD1590名称

[ CAS 号 ]:
2379279-96-4

[ 英文名 ]:
HSD1590

HSD1590生物活性

[ 描述 ]:

HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK1:1.22 nM (IC50)

ROCK2:0.51 nM (IC50)


[体外研究]

HSD1590(0.5-1微米；24小时)在迁移过程中表现出令人印象深刻的衰减[1]。HSD1590(0.5-10μM；12-24 horus)表明,观察到的良好迁移抑制不是由于细胞死亡,而是由于活细胞迁移的抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-23细胞浓度：0.5-10μM孵育时间：12-24小时结果：12小时存活率约80%,24小时总存活率63%。

[参考文献]

[1]. Dayal N, et al. Potently inhibiting cancer cell migration with novel 3H-pyrazolo[4,3-f]quinoline boronic acid ROCK inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Oct 15;180:449-456.

HSD1590物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18BN3O3

[ 分子量 ]:
359.19

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