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BI-9321 trihydrochloride

BI-9321 trihydrochloride用途

BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
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BI-9321 trihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2387510-87-2

[ 英文名 ]:
BI-9321 trihydrochloride

BI-9321 trihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

Kd: 166 nM (NSD3-PWWP1)[1]


[体外研究]

BI-9321三盐酸盐以pwp1结构域的甲基赖氨酸结合位点为靶点,具有亚微摩尔的体外活性和1μM处的细胞靶点结合。作为单一药物,BI-9321三盐酸盐下调了Myc信使RNA的表达并减少了MOLM-13细胞的增殖[1]。

[参考文献]

[1]. Böttcher J, et al. Fragment-based discovery of a chemical probe for the PWWP1 domain of NSD3. Nat Chem Biol. 2019 Aug;15(8):822-829.

BI-9321 trihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H24Cl3FN4

[ 分子量 ]:
469.81

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