ANT3310 sodium

ANT3310 sodium用途

ANT3310钠是一种广谱共价丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂,其IC50值范围为1nM至175nM(丝氨酸β-。ANT3310钠增强了β-内酰胺类抗生素对碳青霉烯类耐药肠杆菌(CRE)和鲍曼不动杆菌(CRAB)的活性。ANT3310钠可用于细菌感染的研究[1][2]。

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ANT3310 sodium名称

[ CAS 号 ]:
2410688-61-6

[ 英文名 ]:
ANT3310 sodium

ANT3310 sodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

ANT3310钠(化合物21,0.006至3000 nM,10分钟)抑制一系列丝氨酸β-内酰胺酶(AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23和KPC-2),IC<>50值范围为1 nM至175 nM[1]。ANT3310钠在HepG2细胞中显示出较低的体外细胞毒性(IC<>50:>100μM)、心脏毒性(抑制hERG钾离子通道)和遗传毒性(Ames试验)[1]。

[体内研究]

ANT3310钠(静脉注射,25-100 mg/kg,在感染后1、3、5和7小时)可降低小鼠大腿感染模型中的细菌负荷[1]。AN3310钠(静脉注射,1mg/kg,雄性瑞士白化小鼠)的T1/2值为0.64h,AUC值为412ng•h/mL,Cl值为40ml/min/kg(药代动力学测定)[1]。动物模型：小鼠大腿感染模型[1]剂量：25、50和100 mg/kg给药：静脉注射,在感染后1、3、5和7小时结果：当使用MEM组合治疗时,以剂量依赖性方式将细菌负荷(菌落形成单位,CFU)降低至低于最高剂量初始起始接种物的水平。

[参考文献]

[1]. David T Davies, et al. Discovery of ANT3310, a Novel Broad-Spectrum Serine β-Lactamase Inhibitor of the Diazabicyclooctane Class, Which Strongly Potentiates Meropenem Activity against Carbapenem-Resistant Enterobacterales and Acinetobacter baumannii. J Med Chem. 2020 Dec 24;63(24):15802-15820.

ANT3310 sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₈FN₂NaO₅S

[ 分子量 ]:
262.19

ANT3310 sodium

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