sRANKL-IN-2

sRANKL-IN-2用途

sRANKL-IN-2(化合物S3-05)是一种选择性和口服活性可溶性RANKL(sRANK)抑制剂,IC50为0.41μM。sRANKL-IN-2可用于骨质疏松症的研究[1]。
点击显示

sRANKL-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2411216-42-5

[ 英文名 ]:
sRANKL-IN-2

sRANKL-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

sRANKL-IN-2(化合物S3-05)是一种选择性和口服活性可溶性RANKL(sRANK)抑制剂,IC50为0.41μM。sRANKL-IN-2可用于骨质疏松症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

soluble RANKL[1]


[体外研究]

sRANKL-IN-2(化合物S3-05)(0.03-10μM；24小时)诱导成熟破骨细胞凋亡,并以剂量依赖的方式减弱骨吸收[1]。sRANKL-IN-2(0-10μM；14天)可增加小鼠胚胎间充质干细胞系C3H10T1/2或具有成骨分化介质的人原代成骨细胞的细胞增殖和矿化[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：成熟破骨细胞浓度：0.03、0.1、0.3、1、3和10μM培养时间：24小时结果：成熟破骨细胞的凋亡显著增加,EC50为0.53 微米。细胞增殖测定[1]细胞系：C3H10T12细胞浓度：0.08、0.28、0.92、3.03和10μM培养时间：14天结果：小鼠胚胎间充质干细胞系C3H10TI/2细胞增殖和矿化增加。

[体内研究]

sRANKL-IN-2(化合物S3-05)(10 mg/kg/d；i.g.；12周)在卵巢切除大鼠中显示抗骨质疏松活性[1]。动物模型：雌性SD卵巢切除(OVX)大鼠[1]剂量：10 mg/kg/d给药：口服,12周。结果：减少骨丢失,改善小梁骨质疏松参数,增加骨体积/总体积(BV/TV)。动物模型：28周龄,280 克∼370 g体重雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：口服灌胃(药代动力学研究)结果：sRANKL-IN-2[1]sRANKL-IN-2 AUC的药代动力学参数(hr*μg/mL)0.38±0.23 Cmax(μg/mL)0.06±0.01 T1/2(h)10.62±2.31

[参考文献]

[1]. Huang D, et al. Identification of a binding site on soluble RANKL that can be targeted to inhibit soluble RANK-RANKL interactions and treat osteoporosis. Nat Commun. 2022 Sep 12;13(1):5338.

sRANKL-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H18N4O7S

[ 分子量 ]:
434.42

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[sRANKL-IN-2]化源网提供sRANKL-IN-2CAS号2411216-42-5，sRANKL-IN-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询sRANKL-IN-2上化源网，专业又轻松。>>电脑版：sRANKL-IN-2

标题：【sRANKL-IN-2】sRANKL-IN-2 CAS号:2411216-42-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2411216-42-5_1720036.html