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TLR8 agonist 2 hydrochloride

TLR8 agonist 2 hydrochloride用途

TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
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TLR8 agonist 2 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2412937-65-4

[ 英文名 ]:
TLR8 agonist 2 hydrochloride

TLR8 agonist 2 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR8:3 nM (EC50)

TLR7:33.33 μM (EC50)


[体外研究]

TLR8激动剂2(例1)增加人外周血单个核细胞(hPBMC)中TNF-α、IL-12p40、IFN-γ和IFN-α的水平,EC50值分别为105 nM、26 nM、29 nM和2800 nM[1]。

[体内研究]

检测静脉给药1 mg/kg和口服给药5 mg/kg的小鼠中TLR8激动剂2(实施例1)的药代动力学相关参数。TLR8激动剂2的T1/2为0.25小时(1毫克/千克静脉注射)和0.5小时(5毫克/千克静脉注射),AUClast为450纳克/毫升*小时(静脉注射)和624纳克/毫升*小时(静脉注射)。口服给药的生物利用度(%F)为27.7%[1]

[参考文献]

[1]. Zhe Cai, et al. Tlr8 agonist. WO2020057604A1.

TLR8 agonist 2 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H22N8.xHCl

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