Theliatinib tartrate

Theliatinib tartrate用途

酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。
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Theliatinib tartrate名称

[ CAS 号 ]:
2413487-72-4

[ 英文名 ]:
Theliatinib tartrate

Theliatinib tartrate生物活性

[ 描述 ]:

酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

酒石酸泰利替尼显着抑制 A431细胞中的 表皮生长因子受体磷酸化,IC50型为 7纳米Theliatinib类还抑制 A431、H292和 FaDu公司细胞存活,IC50型值分别为 80纳米、58纳米和 354纳米[1]

[体内研究]

酒石酸利他尼(2-15 mg/kg；口服；每日；持续21天；NOD-SCID小鼠；PDECX 1T0950模型)治疗显示,在研究结束时,肿瘤消退了75%,并有剂量反应[1]。

[参考文献]

[1]. Ren Y, et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification. Oncotarget. 2017 Apr 19;8(31):50832-50844.  

Theliatinib tartrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H32N6O8

[ 分子量 ]:
592.60

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