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Xanomeline tartrate

Xanomeline tartrate用途

沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。

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Xanomeline tartrate名称

[ CAS 号 ]:
152854-19-8

[ 英文名 ]:
Xanomeline tartrate

[英文别名 ]:

Memcor
Xanomeline tartrate (USAN)
Xanomeline tartrate

Xanomeline tartrate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

M1/M4[1]

[体外研究]

Xanomeline(LY 246708)(0.1-10μM；CNS4U)显示平均燃烧率总体增加。Xanomeline(LY 246708)显示M1受体在hiPSC衍生的神经元中起作用。沙诺美林(LY 246708)(＞1μM)与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,导致M-电流的持续抑制[1]。

[体内研究]

Xanomeline(LY 246708)(0.5-3 mg/kg；皮下注射；1-3小时)会在一些猴子身上诱导唾液分泌和呕吐[3]。Xanomeline(LY 246708)表现出功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特征[3]。Xanomeline(LY 246708)抑制D-苯丙胺和(−)-阿朴吗啡诱导行为,不会引起锥体外系副作用[3]。动物模型：雄性无尾猿[3]剂量：0.5-3 mg/kg给药：皮下注射。；1-3小时结果：一些猴子会分泌唾液和呕吐。

[参考文献]

[1]. Kreir M, et al. Role of Kv7.2/Kv7.3 and M1 muscarinic receptors in the regulation of neuronal excitability in hiPSC-derived neurons. Eur J Pharmacol. 2019;858:172474.

[2]. Shekhar A, et al. Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia. Am J Psychiatry. 2008;165(8):1033-1039.

[3]. Andersen MB, et al. The muscarinic M1/M4 receptor agonist xanomeline exhibits antipsychotic-like activity in Cebus apella monkeys. Neuropsychopharmacology. 2003;28(6):1168-1175.

Xanomeline tartrate物理化学性质

[ 沸点 ]:
397ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₉N₃O₇S

[ 分子量 ]:
431.50400

[ 闪点 ]:
193.9ºC

[ 精确质量 ]:
431.17300

[ PSA ]:
181.55000

[ LogP ]:
1.03140

[ 蒸汽压 ]:
1.64E-06mmHg at 25°C

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