GABAA receptor modulator-2

GABAA receptor modulator-2用途

GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。

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GABAA receptor modulator-2名称

[ CAS 号 ]:
2413850-54-9

[ 英文名 ]:
GABAA receptor modulator-2

GABAA receptor modulator-2生物活性

[ 描述 ]:

GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

Ki: 4.1 nM (hα5)[1]

[体内研究]

GABAA受体调节剂-2(化合物20)(0-10 mg/kg)在大鼠亚CP NOR试验中对PCP诱导的认知缺陷产生剂量依赖性逆转[1]。

[参考文献]

[1]. Szabó G, et al. Multiparameter Optimization of Naphthyridine Derivatives as Selective α5-GABAA Receptor Negative Allosteric Modulators. J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7876-7895.

GABAA receptor modulator-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂FN₃O₅S

[ 分子量 ]:
459.49

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