TGFβRI-IN-4

TGFβRI-IN-4用途

TGFβRI-IN-4是一种高效口服活性TGFβ受体I型(TGFβRI)抑制剂,ALK5和NIH3T3的IC50分别为44 nM和42.5 nM。TGFβRI-IN-4可抑制异种移植瘤模型中的肿瘤生长和肿瘤重量[1]。
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TGFβRI-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2421135-03-5

[ 英文名 ]:
TGFβRI-IN-4

TGFβRI-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

TGFβRI-IN-4是一种高效口服活性TGFβ受体I型(TGFβRI)抑制剂,ALK5和NIH3T3的IC50分别为44 nM和42.5 nM。TGFβRI-IN-4可抑制异种移植瘤模型中的肿瘤生长和肿瘤重量[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 44 nM (ALK5), 42.5 nM (NIH3T3)[1]


[体内研究]

TGFβRI-IN-4(化合物15r)(60 mg/kg；PO；BID,持续21天)有效抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长和肿瘤重量[1]。TGFβRI-IN-4(1 mg/kg和10 mg/kg；IV和PO；单一)具有良好的口服血浆暴露和极好的生物利用度[1]。TGFβRI-IN-4在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【1】。IV(1 mg/kg)PO(10 mg/kg)T1/2(h)0.5 1.8 CL(L/h/kg)4.9 Cmax(ng/mL)926.0 VSS(L/kg)3.0 AUC0-24(ng/mL·h)195.2 2351.2 F(%)120.5%动物模型：雌性BALB/C小鼠(5-8周；注射CT26细胞)[1]剂量：60 mg/kg给药：PO；BID,21天结果：有效抑制肿瘤生长(肿瘤生长抑制=65.7%)和肿瘤重量。动物模型：雄性BALB/C小鼠【1】剂量：1 mg/kg和10 mg/kg给药：IV和PO；单次(药代动力学分析)结果：AUC>2000 h·ng/mL,F>80%,具有良好的口服血浆暴露和良好的生物利用度。

[参考文献]

[1]. Xu G, et al. Synthesis and biological evaluation of 4-(pyridin-4-oxy)-3-(3,3-difluorocyclobutyl)-pyrazole derivatives as novel potent transforming growth factor-β type 1 receptor inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;198:112354.

TGFβRI-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H25F2N5O2

[ 分子量 ]:
441.47

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