c-Met-IN-12

c-Met-IN-12用途

c-Met-IN-12(化合物4r)是一种口服活性、有效和选择性II型c-Met激酶抑制剂,IC50为10.6 nM。c-Met-IN-12对AXL、Mer和TYRO3激酶有很高的抑制作用(1μM抑制率>80%)。c-Met-IN-12可作为进一步提高激酶选择性的支架。c-Met-IN-12显示出抗肿瘤功效[1]。
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c-Met-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
2426675-70-7

[ 英文名 ]:
c-Met-IN-12

c-Met-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

c-Met-IN-12(化合物4r)是一种口服活性、有效和选择性II型c-Met激酶抑制剂,IC50为10.6 nM。c-Met-IN-12对AXL、Mer和TYRO3激酶有很高的抑制作用(1μM抑制率>80%)。c-Met-IN-12可作为进一步提高激酶选择性的支架。c-Met-IN-12显示出抗肿瘤功效[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

c-Met:10.6 nM (IC50)


[体内研究]

在U-87MG人胶质瘤异种移植模型中,c-Met-IN-12(化合物4r)(荷瘤裸鼠,45 mg/kg,口服,每天一次,持续21天)表现出显著的肿瘤生长抑制(93%)[1]。

[参考文献]

[1]. Xu H, et al. Discovery of N-substituted-3-phenyl-1,6-naphthyridinone derivatives bearing quinoline moiety as selective type II c-Met kinase inhibitors against VEGFR-2. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 15;28(12):115555.

c-Met-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H29FN4O4

[ 分子量 ]:
576.62

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