YL5084

YL5084用途

YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70 nM、84 nM和2173 nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。
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YL5084名称

[ CAS 号 ]:
2440199-73-3

[ 英文名 ]:
YL5084

YL5084生物活性

[ 描述 ]:

YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70 nM、84 nM和2173 nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[ 靶点 ]

JNK2:70 nM (IC50)

JNK3:84 nM (IC50)

JNK1:2173 nM (IC50)


[体外研究]

YL5084(0.001-100μM；72小时) 在 毫米1秒细胞中表现出剂量依赖性抗增殖作用,克50值为 200-300纳米[1]YL5084(0.5,2.5μM；24小时) 诱导细胞凋亡[1] YL5084型对 PIKFYVE(肯尼亚电力公司结合测定中的 KD=5000 nM)表现出较弱的抑制作用[1] YL5084型在人和小鼠微粒体中具有中等代谢稳定性,半衰期分别为 16分钟和 11分钟[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：多发性骨髓瘤(MM)细胞系浓度：0.001-100μM培养时间：72小时结果：显示出剂量依赖性抗增殖作用,GR50值为200-300 nM。细胞凋亡分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：0.5,2.5μM孵育时间：24小时结果：诱导的细胞凋亡表现为PARP切割水平增加、胱天蛋白酶3切割水平增加和膜联蛋白V/PI染色水平增加。

[参考文献]

[1]. Wenchao Lu, et al. Development of a Covalent Inhibitor of c-Jun N-Terminal Protein Kinase (JNK) 2/3 with Selectivity over JNK1. J Med Chem. 2023 Mar 9;66(5):3356-3371.  

YL5084物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H36N8O2

[ 分子量 ]:
600.71

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