BRD4 Inhibitor-18

BRD4 Inhibitor-18用途

BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
点击显示

BRD4 Inhibitor-18名称

[ CAS 号 ]:
2451219-73-9

[ 英文名 ]:
BRD4 Inhibitor-18

BRD4 Inhibitor-18生物活性

[ 描述 ]:

BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

IC50: 110 nM (BRD4)[1]


[体外研究]

BRD4抑制剂-18(化合物13f)(0-10μM；72小时)可抑制HL-60和MV-41细胞的增殖[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM；12小时)以剂量依赖性方式显著抑制MV-4-11细胞G1期[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM；12小时)以剂量依赖性方式有效诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM；4小时)以剂量依赖性方式抑制c-Myc蛋白的表达【1】。细胞增殖分析细胞系：HL-60和MV-4-11【1】浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：用5.52μM和0.42μM的IC50s抑制HL-60和MV-41细胞的增殖。细胞周期分析细胞系：MV-4-11细胞【1】浓度：0.5和5μM孵育时间：12小时结果：以剂量依赖性方式显著抑制MV-4-11细胞的G1期。凋亡分析细胞系：MV-4-11细胞【1】浓度：0.5和5μM孵育时间：12小时结果：以剂量依赖的方式有效诱导MV-4-11细胞凋亡。Western Blot分析细胞系：MV-4-11细胞【1】浓度：0.5和5μM孵育时间：4小时结果：以剂量依赖性方式抑制c-Myc蛋白的表达。

[参考文献]

[1]. Li Q, Li J, Cai Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel 6-phenyl-1,3a,4,10b-tetrahydro-2H-benzo[c]thiazolo[4,5-e]azepin-2-one derivatives as potential BRD4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020;28(15):115601.

BRD4 Inhibitor-18物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26ClN3O3S

[ 分子量 ]:
496.02

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[BRD4 Inhibitor-18]化源网提供BRD4 Inhibitor-18CAS号2451219-73-9，BRD4 Inhibitor-18MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BRD4 Inhibitor-18上化源网，专业又轻松。>>电脑版：BRD4 Inhibitor-18

标题：【BRD4 Inhibitor-18】BRD4 Inhibitor-18 CAS号:2451219-73-9【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2451219-73-9_1706279.html