Anticancer agent 71

Anticancer agent 71用途

抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
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Anticancer agent 71名称

[ CAS 号 ]:
2453228-45-8

[ 英文名 ]:
Anticancer agent 71

Anticancer agent 71生物活性

[ 描述 ]:

抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[体外研究]

抗癌剂71(化合物4b)(0.1-50μM,24小时；SW480和PC3细胞)增加细胞毒性,并对SW480和PC3细胞发挥有效的抗肿瘤活性[1]。抗癌剂71(化合物4b)(11.08μM,24小时；SW480细胞)诱导显著的G2/M期阻滞[1]。抗癌剂71(化合物4b)(11.08μM,24小时)通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP并下调Bcl-2表达诱导SW480细胞凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：SW480和PC3细胞浓度：0.1、1、12.5、25和50μM孵育时间：24小时结果：对于SW480和PC3细胞,IC50值分别为11.08和17.39μM。细胞周期分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：11.08μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞数百分比增至45.3%。凋亡分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：11.08μM孵育时间：24小时结果：早期和晚期凋亡细胞百分比分别为5.69%和3.52%。Western Blot分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：11.08μM孵育时间：24小时结果：抗凋亡蛋白Bcl-2表达减少,促凋亡蛋白Bax表达增加。

[参考文献]

[1]. Kilic-Kurt Z, et al. Synthesis and anticancer activity of some pyrimidine derivatives with aryl urea moieties as apoptosis-inducing agents. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:104028.

Anticancer agent 71物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H13ClF3N5O

[ 分子量 ]:
407.78

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