HDAC-IN-42

HDAC-IN-42用途

HDAC-IN-42(化合物14f)是一种有效的选择性HDAC抑制剂,对于HDAC1和HDAC6,IC50值分别为0.19和4.98µM。HDAC-IN-42具有抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
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HDAC-IN-42名称

[ CAS 号 ]:
2454024-18-9

[ 英文名 ]:
HDAC-IN-42

HDAC-IN-42生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-42(化合物14f)是一种有效的选择性HDAC抑制剂,对于HDAC1和HDAC6,IC50值分别为0.19和4.98µM。HDAC-IN-42具有抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:0.19 μM (IC50)

HDAC6:4.98 μM (IC50)


[体外研究]

HDAC-IN-42(化合物14f)对MCF-7、HCT-116、HepG2、Hela细胞分别显示出9.56、13.32、10.46、6.91µM的C50的抗增殖活性[1]。HDAC-IN-42(1、5、10µM；24小时)减少了HeLa细胞中的集落形成,并增加了组蛋白H3和α-微管蛋白的表达[1]。HDAC-IN-42(1、5、10µM；48小时)诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期[1]。

[参考文献]

[1]. Ding J, et al. Design, synthesis and biological evaluation of coumarin-based N-hydroxycinnamamide derivatives as novel histone deacetylase inhibitors with anticancer activities. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:104023.

HDAC-IN-42物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H15NO7

[ 分子量 ]:
381.34

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