Dihydro-5-azacytidine acetate

Dihydro-5-azacytidine acetate用途

核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。
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Dihydro-5-azacytidine acetate名称

[ CAS 号 ]:
2470972-18-8

[ 英文名 ]:
Dihydro-5-azacytidine acetate

Dihydro-5-azacytidine acetate生物活性

[ 描述 ]:

核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

[体外研究]

甲基化研究表明,与各自的对照相比,LD10剂量的[3H]DHAC导致L1210/0细胞中DNA的25.06%低甲基化,脱氧胞苷激酶突变细胞系L1210/dCK(-)中DNA的46.32%低甲基化[2]。二氢-5-氮杂胞苷(DHAC)与三磷酸胞苷竞争掺入RNA,导致核糖体降解和蛋白质合成缺陷[1]。

[体内研究]

在荷瘤小鼠(注射L1210/0细胞)中,在LD10剂量的二氢-5-氮杂胞苷(DHAC；1500 mg/kg)后,达到的血浆峰值浓度为317μM,并在暴露后消除,t1/2α为1.03小时,t1/2β为5小时[2]。

[参考文献]

[1]. Robert A Kratzke, et al. Response to the methylation inhibitor dihydro-5-azacytidine in mesothelioma is not associated with methylation of p16INK4a: results of cancer and leukemia group B 159904. J Thorac Oncol. 2008 Apr;3(4):417-21.  

[2]. W C Powell, et al. Biochemical pharmacology of 5,6-dihydro-5-azacytidine (DHAC) and DNA hypomethylation in tumor (L1210)-bearing mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1988;21(2):117-21.  

Dihydro-5-azacytidine acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H18N4O7

[ 分子量 ]:
306.27

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