MPO-IN-5

MPO-IN-5用途

MPO-IN-5(化合物1)是一种有效的、不可逆的MPO(髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5抑制MPO过氧化和hERG结合,IC50值分别为0.22和2.8μM。MPO-IN-5显示出快速的抑制动力学,酶失活率(kinact/Ki)为23000 M−1秒−1[1].

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MPO-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2476764-11-9

[ 英文名 ]:
MPO-IN-5

MPO-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

MPO-IN-5(化合物1)是一种有效的、不可逆的MPO(髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5抑制MPO过氧化和hERG结合,IC50值分别为0.22和2.8μM。MPO-IN-5显示出快速的抑制动力学,酶失活率(kinact/Ki)为23000 M−1秒−1[1].

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 0.22 μM (MPO peroxidation), 2.8 μM (hERG binding), 30 μM (TPO)[1]

[参考文献]

[1]. Patnaik A, et al. Discovery of a novel indole pharmacophore for the irreversible inhibition of myeloperoxidase (MPO). Bioorg Med Chem. 2020 Jun 15;28(12):115548.

MPO-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₄N₆O₂

[ 分子量 ]:
428.49

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